阿司匹林（Aspirin）也叫乙酰水楊酸，是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥，誕生于1899年3月6日。用于治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕病，還能抑制血小板聚集，用于預(yù)防和治療缺血性病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成，也可提高植物的出芽率 ，應(yīng)用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效。
藥品名稱：阿司匹林
外文名稱：aspirin或acetylsalicylic acid
主要適用癥：
用于發(fā)熱、疼痛及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等
劑    型：
片劑 腸溶片 腸溶膠囊 泡騰片 栓劑
藥品類型：解熱鎮(zhèn)痛藥

理化性質(zhì)
性狀：白色結(jié)晶性粉末。無臭，微帶酸味。
分子化學(xué)式為:C9H8O4
分子結(jié)構(gòu)式為:CH3COOC6H4COOH
分子相對質(zhì)量:180.1                                         
熔點：136-140℃
沸點：321.4°C at 760 mmHg
閃點： 131.1°C
水溶性：3.3 g/L (20℃)
蒸汽壓：0.000124mmHg at 25°C
溶解性：微溶于水，溶于、、氯仿，也溶于氫氧化堿溶液或碳酸溶液，同時分解。
安全說明： S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治；S36/37/39：穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩。
危險品標志： Xn：有害物質(zhì)
危險類別碼： R22：吞咽有害；R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
危險品運輸編號： UN1851
InChI編碼：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）
研發(fā)歷史
早在1853年夏爾，弗雷德里克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與酐合成了乙酰水楊酸，（乙?；乃畻钏幔┑珱]能引起人們的重視；1897年德國化學(xué)家菲利克斯·霍夫曼又進行了合成，并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，療效極好；在1897年，費利克斯·霍夫曼的確次合成了構(gòu)成阿司匹林的主要物質(zhì)，但他是在他的上司——的化學(xué)家阿圖爾·艾興格林的指導(dǎo)下，并且完全采用艾興格林提出的技術(shù)路線才獲得成功的。 
阿司匹林于1898年上市，發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產(chǎn)物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
1899年由德萊塞介紹到臨床，并取名為阿司匹林（Aspirin）。根據(jù)文獻記載，阿司匹林的發(fā)明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發(fā)明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學(xué)家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。
1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發(fā)明了阿司匹林。
當時的德國正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統(tǒng)治者更不愿意承認阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個事實，于是便將錯就錯把發(fā)明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關(guān)進了集中營。
第二次大戰(zhàn)結(jié)束后，大約在1949年前后，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫(yī)學(xué)家、史學(xué)家·斯尼德幾經(jīng)周折獲得德國拜耳公司的特許，查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案，終于以確鑿的事實恢復(fù)了這項發(fā)明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發(fā)明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。
到2015年為止， 阿司匹林已應(yīng)用百年，成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一，至今它仍是上應(yīng)用廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。在體內(nèi)具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應(yīng)，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關(guān)。臨床上用于預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)作。
適應(yīng)病癥編輯

用途一：乙酰水楊酸是制備殺鼠劑中間體4-羥基香豆素的原料。
用途二：楊酸與。常用的解熱鎮(zhèn)痛藥。用于鎮(zhèn)痛、解熱、抗風(fēng)濕，促進痛風(fēng)患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及膽道蛔蟲治療。
用途三：用于制造室外及有強光照射的結(jié)構(gòu)件、器械部件，如汽車車身、農(nóng)機部件、電表和電燈罩、道路標記等。
用途四：解熱鎮(zhèn)痛藥，用于發(fā)熱、疼痛及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等。
用途五：是應(yīng)用早，廣和普通解熱鎮(zhèn)痛藥抗風(fēng)濕藥。具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和抗血小板聚集等多方面的藥理作用，發(fā)揮藥效迅速，藥效肯定，超劑量易于診斷和處理，很少發(fā)生過敏反應(yīng)。常用于感冒發(fā)熱,頭痛、神經(jīng)痛關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性內(nèi)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及牙痛等。是《國家基本藥物目錄》列入的品種。乙酰水楊酸也是其他藥物的中間體。
不良反應(yīng)

阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥。由于口服后易吸收，在全身組織分布廣，作用強，阿司匹林在臨床上被廣泛用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等的治療。隨著阿司匹林的廣泛應(yīng)用，其不良反應(yīng)也逐漸增多，因此，在使用阿司匹林治療各種疾病的時，要嚴密監(jiān)視其不良反應(yīng)。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥狀是阿司匹林常見的不良反應(yīng)，較常見的癥狀有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等。
口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不適及惡心嘔吐。長期使用易致胃黏膜損傷，引起胃潰瘍及胃出血。長期使用應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血像、大便潛血試驗及必要的胃鏡檢査。
應(yīng)用阿司匹林時飯后服用或與抗酸藥同服，潰瘍病患者應(yīng)慎用或不用。增強胃黏膜屏障功能的藥物，如等，對阿司匹林等非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍有。
2 過敏反應(yīng)
特異性體質(zhì)者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫及哮喘等過敏反應(yīng)，多見于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致，也與其影響免疫系統(tǒng)有關(guān)。哮喘大多嚴重而持久，一般用平喘藥多無效，只有激素效果較好。還可出現(xiàn)典型的阿司匹林三聯(lián)癥（阿司匹林不耐受、哮喘與鼻息肉）。
3 中樞神經(jīng)系統(tǒng)
神經(jīng)癥狀一般在服用量大時出現(xiàn)，出現(xiàn)所謂水楊酸反應(yīng)，癥狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用藥量過大時，可出現(xiàn)精神錯亂、驚厥甚至昏迷等，停藥后2-3天癥狀可完全恢復(fù)。大劑量時還可引起中樞性的惡心和嘔吐。
4 肝損害
阿司匹林引起肝損傷通常發(fā)生于大劑量應(yīng)用時。這種損害不是急性的作用，其特點是發(fā)生在治療后的幾個月，通常無癥狀，有些患者出現(xiàn)腹部的右上方不適和觸痛。血清肝細胞酶的水平升高，但明顯的黃疸并不常見。這種損害在停用阿司匹林后是可逆的，停藥后血清轉(zhuǎn)氨酶多在1個月內(nèi)恢復(fù)正常，全身型類風(fēng)濕病兒童較其他兩型風(fēng)濕病易出現(xiàn)肝損害。
阿司匹林引起肝損害后，臨床處理方法是停藥，給予氨基酸補液、VitC及等藥物，口服強的松，癥狀一般在1周后消失。
5 損害
長期使用阿司匹林可發(fā)生間質(zhì)性炎、乳頭壞死、功能減退。長期大量服用該品可致氧化磷酸化解耦聯(lián)，鉀從小管細胞外逸，導(dǎo)致缺鉀、尿中尿酸排出過高，較大損害是下段尿中可出現(xiàn)蛋白、細胞、管型等。有人認為，部分盂癌是濫用阿司匹 林等止痛藥的繼發(fā)性并發(fā)癥。
6 對血液的影響
阿司匹林通常不改變白細胞和血小板的數(shù)量及血細胞比容、血紅蛋白的含量。但長期應(yīng)用阿司匹林可導(dǎo)致缺鐵性貧血。
7 毒性
治療劑量的阿司匹林對心血管沒有重要的直接作用。大劑量可直接作用于血管平滑肌，而導(dǎo)致外周血管擴張。中毒劑量可通過直接和中樞性血管運動麻搏作用而抑制循環(huán)功能。
8 瑞氏綜合征
阿司匹林應(yīng)用于兒童流感或水痘治療時可能引起瑞氏綜合征。瑞氏綜合征是一種急性腦病和脂肪浸潤綜合征，常常發(fā)生于某些急性病毒性傳染病以后。病因尚不明確，但普遍認為與下列因素有關(guān)：如病毒（流感病毒和水痘病毒）、水楊酸鹽、外源性病毒如（）、內(nèi)在代謝缺陷等，各因素可相伴存在或各因素間相互影響而造成。臨床上病毒性感冒時不主張使用阿司匹林。
9.交叉過敏反應(yīng)
對該品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對該品過敏者不一定對非乙?；乃畻钏犷愃庍^敏。
藥物功效

基本功效
鎮(zhèn)痛解熱
阿司匹林通過血管擴張短期內(nèi)可以起到緩解頭痛的效果，該藥對鈍痛的作用優(yōu)于對銳痛的作用。故該藥可緩解輕度或中度的鈍疼痛，如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛；同時可以使被細菌致熱原升高的下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點恢復(fù)（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退熱。該品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因，故需同時應(yīng)用其他藥物參與治療
消炎抗風(fēng)濕
阿司匹林為治療風(fēng)濕熱的藥物，用藥后可解熱、減輕炎癥，使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)，血沉下降，但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變，也不能預(yù)防損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用上腺皮質(zhì)激素，在風(fēng)濕癥狀控制之后、停用激素之前，加用該品治療，以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。
治療關(guān)節(jié)炎
除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外， 該品也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，為進一步治療創(chuàng)造條件。此外，該品用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。
抗血栓
該品對血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 臨床可用于預(yù)防暫時性腦缺血發(fā)作(TIA)、心肌梗塞、心房顫動、人工瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山時使用阿司匹林，它能抑制血小板的釋放反應(yīng)，抑制血小板的聚集。 
     阿司匹林經(jīng)水楊酸乙酰化而得：在反應(yīng)罐中加乙酐（加料量為水楊酸總量的0.7889倍），再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在81-82℃反應(yīng)40-60min。降溫至81-82℃保溫反應(yīng)2h。檢查游離水楊酸合格后，降溫至13℃，析出結(jié)晶，甩濾，水洗甩干，于65-70℃氣流干燥，得乙酰水楊酸。
阿司匹林治療監(jiān)測的主要實驗室方法有：血小板聚集檢測、血小板指數(shù)、尿液11-脫氫-TXB2檢測、流式細胞術(shù)等。